Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 ஆராய்ச்சி பயன்பாட்டிற்கு மட்டும்
செமகுளுடைடு, பிராண்ட் பெயர்களில் விற்கப்படுகிறதுஓசெம்பிக்,வீகோவிமற்றும்ரைபெல்சஸ், ஒருநீரிழிவு எதிர்ப்பு மருந்துசிகிச்சைக்கு பயன்படுத்தப்படுகிறதுவகை 2 நீரிழிவுமற்றும் எனஉடல் பருமன் எதிர்ப்பு மருந்துநீண்ட காலத்திற்குஎடை மேலாண்மை, உருவாக்கப்பட்டதுநோவோ நார்டிஸ்க்2012 ல். செமகுளுடைடு என்பது ஏGLP-1 ஏற்பி அகோனிஸ்ட், இது மனிதனின் செயலைப் பிரதிபலிக்கிறது என்று பொருள்இன்க்ரெடின் குளுகோகன் போன்ற பெப்டைட்-1(GLP-1), இதன் மூலம் அதிகரிக்கும்இன்சுலின்சுரப்பு மற்றும் அதிகரிக்கும்இரத்த சர்க்கரைஅகற்றுதல் மற்றும் மேம்படுத்துதல்கிளைசெமிக் கட்டுப்பாடு.பக்க விளைவுகளில் குமட்டல், வாந்தி, வயிற்றுப்போக்கு, வயிற்று வலி மற்றும் மலச்சிக்கல் ஆகியவை அடங்கும். டிசம்பர் 2017 இல், Ozempic என்ற ஊசி போடக்கூடிய பதிப்பு அங்கீகரிக்கப்பட்டது.செப்டம்பர் 2019 இல், வாய் மூலம் எடுக்கக்கூடிய பதிப்பு (ரைபெல்சஸ்) அங்கீகரிக்கப்பட்டது, மேலும் ஜூன் 2021 இல், பெரியவர்களுக்கான நீண்ட கால எடை மேலாண்மைக்காக வெகோவி என்ற பிராண்ட் பெயரில் விற்கப்படும் அதிக அளவு ஊசி அமெரிக்காவால் அங்கீகரிக்கப்பட்டது.உணவு மற்றும் மருந்து நிர்வாகம்(FDA).2023 ஜனவரியில், வாய்வழி Rybelsus ஐப் பயன்படுத்த முடியும் என்பதைக் குறிக்க, லேபிளைத் திருத்துவதற்கு நோவோ நார்டிஸ்க்குக்கு FDA அனுமதி வழங்கியது.முதல் வரிசை சிகிச்சைடைப் 2 நீரிழிவு நோயால் பாதிக்கப்பட்ட பெரியவர்களுக்கு - இதற்கு முன்பு மற்றொரு நீரிழிவு மருந்தை உட்கொள்ளாதவர்களில். 2020 ஆம் ஆண்டில், 4 மில்லியனுக்கும் அதிகமான மருந்துகளுடன், அமெரிக்காவில் பொதுவாக பரிந்துரைக்கப்படும் மருந்துகளில் 129வது செமகுளுடைடு இருந்தது. ஒத்த சொற்கள்: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, ஆராய்ச்சி பயன்பாட்டிற்கு மட்டுமே.
உயிரியல் செயல்பாடு
| விளக்கம் | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), ஒரு நீண்ட-செயல்படும் குளுகோகன் போன்ற பெப்டைட் 1 (GLP-1) அனலாக், ஒருGLP-1 ஏற்பிவகை 2 நீரிழிவு நோய்க்கு (T2DM) சிகிச்சையளிப்பதற்கான சாத்தியமுள்ள அகோனிஸ்ட். |
| இலக்குகள் | GLP-1 ஏற்பி |
| ஆய்வுக்கூட சோதனை முறையில் | வாரத்திற்கு ஒருமுறை செமகுளுடைடு உகந்ததாக தேர்ந்தெடுக்கப்படுகிறது.மனித GLP-1 (Aib8, Arg34) உடன் ஒப்பிடும்போது Semaglutide இரண்டு அமினோ அமில மாற்றுகளைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் லைசின் 26 இல் பெறப்படுகிறது. Semaglutide இன் GLP-1R தொடர்பு (0.38 ± 0.06 nM) லிராக்லுடைடுடன் ஒப்பிடும்போது மூன்று மடங்கு குறைந்துள்ளது. அதிகரித்துள்ளது. |
| உயிருள்ள | iv நிர்வாகத்தைத் தொடர்ந்து மினி-பன்றிகளில் பிளாஸ்மா அரை-வாழ்க்கை 46.1 மணிநேரம் ஆகும், மேலும் சிறு-பன்றிகளுக்கு sc டோஸ் செய்த பிறகு செமகுளுடைடின் MRT 63.6 மணிநேரம் உள்ளது. |
நெறிமுறை (குறிப்பில் இருந்து)
| செல் ஆராய்ச்சி: | ● செல் கோடுகள்:BHK செல்கள் ● செறிவுகள்:0.01 pM - 0.1 μM ● அடைகாக்கும் நேரம்:3 மணி ● முறை:hGLP-1R மற்றும் CRE ஃபயர்ஃபிளை லூசிஃபெரேஸ் (குளோன் FCW467-12A/KZ10-1) இரண்டையும் வெளிப்படுத்தும் BHK கலங்களின் உறைந்த அலிகோட்கள் கரைக்கப்பட்டு, பிபிஎஸ்ஸில் இரண்டு முறை கழுவப்பட்டு, மதிப்பீட்டு இடையகத்தில் இடைநிறுத்தப்படுகின்றன.செல்கள் 50 μL அளவில் 5000 செல்கள்/கிணறுகளில் 96-கிணறு தட்டுகளாக பூசப்படுகின்றன.பரிசோதிக்கப்பட வேண்டிய சேர்மங்கள் மதிப்பீட்டு இடையகத்தில் நீர்த்தப்பட்டு 50 μL அலிகோட் 1 × 10 இன் இறுதி மதிப்பீட்டு செறிவுகளை அடைய செல்களைக் கொண்ட தட்டுக்கு மாற்றப்படுகிறது.-14− 1 × 10-7M. தட்டு 5% CO இல் 3 மணிநேரத்திற்கு அடைகாக்கப்படுகிறது237 °C இல்.100 μL ஸ்டெடைலைட் மற்றும் மறுஉருவாக்கத்தைச் சேர்ப்பதற்கு முன் தகடு அறை வெப்பநிலையில் 15 நிமிடம் நிற்க அனுமதிக்கப்பட்டது.தட்டு ஒளியில் இருந்து பாதுகாக்க மூடப்பட்டு அறை வெப்பநிலையில் 30 நிமிடங்களுக்கு அசைக்கப்படுகிறது.தட்டு ஒரு TopCount NXT கருவியில் படிக்கப்படுகிறது. |
கரைதிறன் (25°C)
| ஆய்வுக்கூட சோதனை முறையில்தொகுதி: | டிஎம்எஸ்ஓ | 3 மி.கி./மி.லி(0.73 மிமீ) |
| எத்தனால் | கரையாதது | |
| தண்ணீர் | கரையாதது |
இரசாயன தகவல்
| மூலக்கூறு எடை | 4113.58 | ||
| சூத்திரம் | C187H291N45O59 | ||
| CAS எண். | 910463-68-2 | ||
| சேமிப்பு | 3 ஆண்டுகள் | -20°C | தூள் |
| 2 ஆண்டுகள் | -80°C | கரைப்பானில் | |
| கப்பல் போக்குவரத்து | அறை வெப்பநிலை கப்பல்(தரமான கவலை இல்லை: தயாரிப்பு குறைந்தது 1 வாரத்திற்கு 37℃ இல் நன்றாக இருக்கும்.) | ||
மருத்துவ பரிசோதனை தகவல்
| NCT எண் | ஆட்சேர்ப்பு | தலையீடுகள் | நிபந்தனைகள் | ஸ்பான்சர்/கூட்டுப்பணியாளர்கள் | தொடக்க தேதி | கட்டங்கள் |
| NCT05537233 | இன்னும் ஆட்சேர்ப்பு செய்யவில்லை | மருந்து: செமகுளுடைட்|மருந்து: மருந்துப்போலி | வகை 1 நீரிழிவு நோய்|உடல் பருமன் | கொலராடோ டென்வர் பல்கலைக்கழகம்|இளைஞர் நீரிழிவு ஆராய்ச்சி அறக்கட்டளை | ஜனவரி 1, 2023 | கட்டம் 2 |
| NCT04885634 | இன்னும் ஆட்சேர்ப்பு செய்யவில்லை | மருந்து: செமகுளுடைடு ஊசி தயாரிப்பு|மருந்து: மருந்துப்போலி | ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷன்|அதிக எடை மற்றும் உடல் பருமன் | Axel Brandes|Herlev and Gentofte Hospital|Hillerod Hospital Denmark|Svendborg Hospital|Hospital of South West Jutland|Odense University Hospital | அக்டோபர் 2022 | கட்டம் 3 |
| NCT05579977 | ஆட்சேர்ப்பு | மருந்து: PF-07081532|மற்றவை: பிளேஸ்போ|மருந்து: ரைபெல்சஸ் | நீரிழிவு நோய்|உடல் பருமன் | ஃபைசர் | அக்டோபர் 27, 2022 | கட்டம் 2 |
| NCT05254314 | ஆட்சேர்ப்பு | மருந்து: Semaglutide Pen Injector 2.4mg வாராந்திரம்|மற்றவை: மருந்துப்போலி | ஆஸ்துமா | வாண்டர்பில்ட் பல்கலைக்கழக மருத்துவ மையம்|அலர்ஜி மற்றும் தொற்று நோய்களுக்கான தேசிய நிறுவனம் (NIAID) | செப்டம்பர் 7, 2022 | கட்டம் 2 |
| NCT05478252 | ஆட்சேர்ப்பு | மருந்து: செமகுளுடைட் ஜே|மருந்து: செமகுளுடைடு பி | நீரிழிவு நோய் வகை 2 | நோவோ நார்டிஸ்க் ஏ/எஸ் | ஆகஸ்ட் 3, 2022 | கட்டம் 3 |
(தரவுhttps://clinicaltrials.gov, 2022-11-29 அன்று புதுப்பிக்கப்பட்டது)
